糖尿病内科

スルホニル尿素薬(SU剤)

投稿日:25/09/2018 更新日:

SU剤(スルホニルウレア)

SU剤の特徴

SU薬は膵臓のランゲルハンス島という組織にあるインスリンを分泌するβ細胞に直接働きかけて分泌を促進して血糖を下げます。インスリン分泌は持続的に促進されるため、比較的効果が高いです。その反面、本来はインスリン分泌が抑えられるはずの空腹時、絶食時にもインスリン分泌がなされてしまうため、低血糖のリスクは高くなります。

SU剤の作用

SU剤の作用

SU剤は、インスリンが分泌される膵臓のβ細胞にあるSU受容体に作用します。​
SU受容体は、ATP依存性K+チャネルに隣接しており、これを閉じる作用があります。​
SU受容体に作用しATP依存性K+チャネルを閉じることで、インスリンの分泌を促進します。​

SU剤の分類

SU剤の分類

SU剤の分類

その登場時期から、第1世代、第2世代、第3世代に分類されます。

第1世代は古典的薬剤で、臨床ではもはやほとんど使用されなくなっています。​

第2世代は効果が強く、作用時間が非常に長くなっています。低血糖の危険が高いのが弱点です。​

第3世代の代表格のグリメピリドは作用がマイルドでインスリン抵抗性改善作用もあり、使いやすくなっています。​

インスリン分泌促進作用が強くかつ長い第2世代SU剤のグリベンクラミドは低血糖のリスクが高いため、最近では推奨されなくなってきています。

SU剤の副作用

SU剤の副作用として最も注意が必要なものは低血糖です。特に相対力価の高いもの、作用持続時間の長いもので発生頻度が高いので注意が必要です。軽度の低血糖の発生頻度は服用者の数%、入院を要する重症低血糖の頻度は1,000人・年あたり0.2-0.4との報告があります。また、糖尿病薬以外の薬剤との併用においても、相互作用により低血糖の頻度、強度を増加させる場合があるため注意が必要です。高齢者では低血糖のリスクが高いため、SU剤を使用する場合、作用持続時間の短いものが推奨されます。また、腎機能・肝機能障害の進行した患者でも低血糖の危険性が増大するため、ほとんどのSU剤は高度の腎機能・肝機能障害者への投与は禁忌となっています。また、高インスリン血症をきたしやすいことから、体重が増加しやすいこともSU剤の短所の1つです。

低血糖を助長する可能性がある薬剤

NSAIDS、ワルファリン、β遮断薬、MAO阻害薬・・・などに注意しましょう。

DPP-4阻害薬との併用時には量を少なくする

SU剤とDPP-4阻害薬の併用

SU剤とDPP-4阻害薬の併用

SU剤と併用される機会の多い薬剤にDPP-4阻害薬があります。併用によって効果が増強し、低血糖をきたしやすくなります。そのため、以下のように減量しましょう。

第2世代:グリクラザイド・グリベンクラミド​

グリクラザイド:40㎎/日を超えて使用している患者は40mg/日以下に減じる。​

グリベンクラミド:1.25mg/日を超えて使用している患者は1.25㎎/日以下に減じる。​

第3世代:グリメピリド

2mg/日を超えて使用している患者 は2mg/日以下に減じる。

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